Сингуляр при астме

Сингуляр

Состав

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Показания к применению

Таблетки применяются для:

• терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
• профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
• предупреждения бронхоспазмаиз-за тяжелых физических нагрузок;
• профилактики астмыу детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
• для облегчения аллергического ринита.

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Срок годности

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

Аналоги Сингуляра

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.

Отзывы о Сингуляре

Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.

Цена Сингуляра, где купить

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1000 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

Сингуляр – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные) лекарства для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр – антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Состав

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

• анафилаксия;
• ангионевротический отек;
• сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• необычные яркие сновидения;
• галлюцинации;
• сонливость;
• раздражительность;
• возбуждение (включая агрессивное поведение);
• утомляемость;
• головная боль;
• суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
• бессонница;
• судорожные припадки;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• артралгия;
• миалгия, включая мышечные судороги;
• узелковая эритема;
• тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
• сердцебиение;
• отеки.

Противопоказания

• детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой – в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Монкаста;
• Монтелукаст натрия аморфный;
• Синглон;
• Сингулекс.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов — сингуляр в лечении бронхиальной астмы у детей

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления В 1979 г. Бенгт

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

Литература

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

Немного истории

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

Описание и характеристика лекарственного препарата Сингуляр

Астма и аллергический ринит — это заболевания, которые приносят не только сложности в жизнь человека, но и могут быть крайне опасными.

Каждый родитель озабочен проблемами здоровья своего чада: как облегчить опасные проявления заболевания и повысить качество жизни, не навредив ему. Большим спросом пользуются гормональные препараты, но они оказывают пагубное влияние на несформировавшийся организм.

Сегодня мы поговорим о Сингуляре — лекарственном препарате, который предназначен для терапии бронхиальной астмы. Его преимущественной особенностью является то, что в его состав не входят синтетические гормоны. Это современный результативный препарат, который обладает минимальным риском развития побочных эффектов, этим и обусловлена его популярность среди врачей и родителей маленьких пациентов.

Состав и фармакологическое действие

Производством Сингуляра занимается нидерландская фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум Б. В. Активный компонент препарата — монтелукаст. Этот сегмент представляет собой блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, которые выстилают эпителий дыхательных путей. Собственно, от них и поступают сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст оказывает на организм человека следующие действия:

1. Расслабляющий (предотвращает развитие спазма бронхов);
2. Противовоспалительный;
3. Бронходилатирующий (способствует расширению просвета бронхов).

Лекарственное средство результативно в борьбе с симптомами кашля, аллергическим ринитом и астмы.

В состав Сингуляра также входят и вспомогательные компоненты: гипролоза, ароматизатор, лактоза, аспартам, маннитол и прочие. Оболочка формируется из воска, целлюлозы, оксида железа и т. д.

Самая большая концентрация действующего вещества в организме наблюдается спустя несколько часов. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится посредством кишечника.

Формы выпуска и стоимость

Средство реализуется в таблетированной форме, которое отличается концентрацией активного вещества. Сингуляр для детей — это жевательные таблетки круглой формы, окрашенные в светло-розовый цвет с вишневым ароматом и вкусом.

Они производятся в нескольких формах:

1. Концентрация действующего вещества 5 мг — препарат предназначен для детей от 6 до 14 лет, средняя стоимость — 1100 рублей;
2. Концентрация монтелукаста 4 мг — препарат подходит для детей от 2 до 5 лет, средняя стоимость препарата составляет 1000 рублей.
3. Сингуляр для подростков с 15 лет и взрослых — это таблетки, в состав которых входит 10 мг активного компонента. Им свойственна квадратная форма светло-кремового окраса. Их стоимость варьируется от 1200 до 1450 рублей за 14 таблеток.

Инструкция по применению

Сингуяр — лекарственный препарат на основе монтекуласта. Оказывает эффективное воздействие при течении аллергии, бронхиальной астмы и аллергического ринита. Во время приема лекарства вероятность обострения недуга и возникновение приступа сведена к нулю.

Сингуляр принимают единоразово в сутки, невзирая на то, когда больной принимал пищу. Если целью лечения является предотвращение астматических приступов, то препарат следует дать ребенку перед сном. В иных случаях временная привязка не обязательна.

Детская суточная дозировка зависит от возраста пациента и составляет:

1. Для ребенка возрастом от 2 до 5 лет — 4 мг;
2. Для ребенка от 6 до 14 лет — 5 мг.

Что касается подростков и взрослых, то их суточная доза составляет — 10 мг.

Жевательные таблетки не нуждаются в запивании водой. Что касается твердых пилюль, то их необходимо запивать большим количеством жидкости.

Препарат хорош тем, что не требует корректировки дозы при патологии почек и печени. Однако заниматься самолечением нельзя. У Сингуляра имеются противопоказания, иногда возможны побочные эффекты, поэтому необходим осмотр пациента хорошим специалистом, который определяет период, в течение которого необходимо принимать средство. Как правило, продолжительность приема препарата может варьироваться от нескольких месяцев до нескольких лет.

Сингуляр можно применять вместе с другими противоастматическими средствами. Лекарство усиливает эффект ингаляционных ГКС, МННА и бронходилататоров. Препарат хорош тем, что при его приеме обычно снижают дозы подобных лекарств. Корректировка терапии проводится под строгим контролем специалистов.

Аналоги препарата

В российском справочнике РЛС можно более подробно изучить существующие аналоги и синонимы препарата. Сингуляр имеет аналоги по действующему веществу — монтелукасту.

Все препараты имеют схожие схемы приема и механизм действия, но назначать лечение должен именно врач. При применении терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита используют структурные аналоги Сингуляра:

Отзывы пациентов

Я врач-педиатр с 20-летним стажем. При астматических приступах назначаю своим маленьким пациентам Сингуляр, потому что он результативно расслабляет мускулатуру бронхов и препятствует бронхоспазму. Чередую его, как правило, с кортикостероидными гормонами, чтобы органы успевали восстанавливаться от воздействия лекарств.

Отзывы о Сингуляре для детей в большинстве своем хорошие и я понимаю почему — нам он очень помог. Однажды после простуды мой сын начал кашлять, удушающий кашель не оставлял его более трех месяцев. Врач назначил нам Назонекс и Сингуляр. Приступы кашля отступили уже через неделю. Рекомендую!

Моей дочери было 3 года, когда мы впервые столкнулись с проблемами сильного кашля. Я подумала, что она просто подавилась, но это оказалось приступом. С тех пор кашель является нашим спутником по жизни. Другие какие-либо симптомы — насморк или температура — отсутствовали. Долго мы не могли решить проблему. Врач назначил большой список лекарств, но ни один из них не принес желаемого результата. Дело дошло до больницы. Состояние ребенка ухудшалось, а врачи не могли поставить правильный диагноз.

В конечном итоге нам был поставлен диагноз: тонзиллит, синусит и аллергический ринит. Нам назначили Сингуляр, продолжительностью курса не менее 6 месяцев. Лучше нам стало с первого приема. Через 4 месяца у нас появилась сыпь на кожных покровах, лекарство отменили, но кашель, тьфу-тьфу, больше не возвращался.

Сингуляр

Цены в интернет-аптеках:

Сингуляр – бронходилататор, антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Сингуляр выпускают в двух лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой: квадратные, светло-кремовые, с закругленными краями, с гравировкой «SINGULAIR» на одной и «MSD 117» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
• Таблетки жевательные: розовые, двояковыпуклые, на одной стороне выдавлена надпись «SINGULAIR»; в дозе 4 мг – овальные, с выдавленной надписью «MSD 711» на другой стороне; в дозе 5 мг – круглые, с выдавленной надписью «MSD 275» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки жевательной входит:

• Действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 или 5,2 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 4 или 5 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, аспартам, ароматизатор вишневый, натрия кроскармеллоза, железа оксид красный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), микрокристаллическая целлюлоза, маннитол.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

• Действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 10 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза);
• Оболочка: воск карнаубский, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Показания к применению

Сингуляр применяют для купирования дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы, в том числе:

• Дневные и ночные симптомы заболевания (для предупреждения);
• Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к АСК (ацетилсалициловая кислота) (для терапии);
• Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (для предупреждения).

Противопоказания

• Фенилкетонурия;
• Редкая форма наследственной непереносимости галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых оболочкой);
• Детский возраст: до 2 лет (таблетки жевательные 4 мг); до 6 лет (таблетки жевательные 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой);
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Сингуляра допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки жевательные и таблетки, покрытые оболочкой, принимают перорально, вне зависимости от еды, 1 раз в день.

Для лечения бронхиальной астмы и сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат принимают вечером; при аллергических ринитах – в любое время суток.

Сингуляр рекомендуется принимать в следующих дозах:

• Дети 2-5 лет: по 1 таблетке жевательной (4 мг) в день;
• Дети 6-14 лет: по 1 таблетке жевательной (5 мг) в день;
• Подростки старше 15 лет и взрослые: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в день.

Терапевтический эффект препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается на протяжении первых суток. Прием Сингуляра необходимо продолжать как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и при его обострении.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, легких или среднетяжелых нарушениях функции печени, а также в зависимости от пола не требуется.

Лекарственное средство может быть добавлено к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и бронходилататорами.

Побочные действия

• Свертывающая система крови: повышение склонности к кровотечениям;
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
• Психика: психомоторная активность (в том числе тремор, беспокойство и раздражительность), нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, патологические сновидения, нарушение внимания, сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, тревожность, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), суицидальные мысли и поведение;
• Нервная система: парестезия/гипестезия, сонливость, головокружение; очень редко – судороги;
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
• Дыхательная система: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
• Пищеварительная система: панкреатит, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
• Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
• Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, многоформная или узловатая эритема, склонность к формированию гематом;
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
• Костно-мышечная система: миалгия (в том числе мышечные судороги), артралгия;
• Мочевыделительная система: энурез (у детей);
• Общие реакции: пирексия, отеки, астения/усталость;
• Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Особые указания

Эффективность лекарственного средства в отношении терапии острых приступов бронхиальной астмы не установлена, в связи с чем его не рекомендуется применять в таких ситуациях. Пациентам следует всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия).

Прием Сингуляра не прекращают в период обострения бронхиальной астмы и при назначении препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия).

При подтвержденной аллергии к АСК и иным НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) нельзя принимать эти препараты в период терапии Сингуляром. Так как он не может полностью предотвратить возникшую НПВС бронхоконстрикцию, несмотря на улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме.

При одновременном применении ингаляционных ГКС, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением врача, резкой их замены на Сингуляр проводить нельзя.

Имеются сообщения о возникновении психоневрологических нарушений у больных, принимающих препарат. Учитывая, что послужить развитию этих симптомов могут и другие факторы, их связь с приемом лекарственного средства не доказана. О данных побочных эффектах и необходимости сообщить об их возникновении врачу должны быть предупреждены пациенты и их родители/опекуны.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, принимающих противоастматические средства (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), редко сопровождается возникновением одной или нескольких реакций: системный эозинофильный васкулит, кардиологические осложнения и/или невропатия, порой диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих побочных эффектов с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих Сингуляр, следует соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.

AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.

Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.

Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.

У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года; таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источники:

http://medside.ru/singulyar
http://instrukciya-otzyvy.ru/400-singulyar-po-primeneniyu-analogi-tabletki-i-zhevatelnye-bronhialnaya-astma.html
http://www.lvrach.ru/1998/04/4526856/
http://vitaminki.guru/dlya-zdorovya/singulyar
http://medlib.net/singuljar.html